微晶纤维素和制药业

当一种物质在市场上保持了一个多世纪的地位时，你可以放心地知道，它能有效地、经济地完成它应该做的事情。

大多数制药科学家都同意，如果他们可以选择一种赋形剂，那就是微晶纤维素。1955年发现的微晶纤维素是制药市场上最常用的粘合剂。它的受欢迎程度来自于它的多功能性和巨大的应用范围，可以散装、崩解、粘结和润滑。它能增强稳定性并延长药物释放。作为一种天然的、富含纤维的成分，它是无毒、可咀嚼的。它也是可溶性药物制造商的最爱。作为赋形剂，其在补充剂行业和强效给药利基市场上也有自己的空间。使用范围不限于胶囊和片剂，也被用于药用凝胶。

请参阅我们的各种MCC列表。

什么是微晶纤维素（MCC，它是如何制成的？

MCC是由高等级、纯化的木质纤维素制成的，通过水解去除纤维素，直到剩下微晶形式。无定形纤维素部分去除后，就成为一种惰性的、白色的、自由流动的粉末。可以通过反应性挤压、蒸汽爆炸和酸水解等多种方式进行加工。

微晶纤维素（MCC）的历史

水合纤维素于19世纪末被科学家提出，是最悠久的聚合物。一个世纪后，于20世纪50年代它才进入制药领域。在60年代，制造商发现了它的新用途。微晶纤维素MCC是由Battista和Smith在1955年发现的，并以品牌名称进行了商业化。阿维菌素已成为制药工具箱中的一个重要名称。

食品工业开始使用微晶纤维素来制作结实的颗粒，用以改善面粉的质地。它很硬且耐热，且由于它能够力抵御氧乙炔炬的粗糙性，成为了一种受欢迎的结构材料。在同一时代，科学家们开始以新的胶体形式生产纤维素衍生物，即依靠酸水解从纤维状颗粒中获得微晶体。纤维素长期以来一直是制药业中最受欢迎的粘合剂，但新的加工技术仍在不断增强它的功能。

另请观看我们关于微晶纤维素作为药物赋形剂的概述视频。

医药领域

所有纤维素衍生物都有自己的制药特性，但MCC是行业中用途最广。它可以用来使片剂更容易压缩，并在湿法和干法制造过程中进行粘合。MCC的增稠能力和粘度使它成为液体剂型中的重要纤维素。粒径较大、结晶度较高的等级与胶体二氧化硅配合使用，可生产硅化物和第二代等级。微晶纤维素是一种优秀的生物粘附剂，可用于生物粘附给药系统。

关于MCC的有趣事实

MCC在加工食品领域被用作防结块剂，同时它也是化妆品领域受欢迎的纹理剂。它是一种精制的木浆，具有独特的吸水能力。通过反应性挤压、超声波和蒸汽爆炸等多种方式可以进行合成。最近，它在3D打印领域为自己赢得了一席之地。有人称它是制药业的 “取之不尽的宝藏“，源于它在大量不同工艺中的应用。在最简洁的情况下，它被用来实现直接压缩的口服剂型。显著的流动性使它容易确保片剂重量的一致性。

微晶纤维素的好处

在颗粒大小方面，微晶纤维素可以被设计成不同的微米大小。由于微晶结构，它具备了含有大量孔隙的天然大表面积及保湿度能力。出色的结合性能和粘结性，使它经常被称为市场上最好的挤压辅助剂。如果水移动得到良好的控制，相分离是完全可以避免的。它可以创造一个致密、光滑且不易碎的表面。在压缩下它会变形，但会形成强大的氢键。

为什么要使用微晶纤维素以及在哪里使用？

当涉及到固体制剂时，MCC被用于从硬胶囊到分散片剂的各个方面。它是少有的不溶于水且亲水的填料之一，因此它非常适合湿法制粒过程，用来实现对湿式粉末混合物的吸干效果。当作为唯一的填充物过于昂贵时，它可以与干乳糖混合使用。它在被压缩前会引起快速崩解。它的主要用途是作为粘合剂和稀释剂。

MCC的监管框架是什么？

食品和药物管理局认为微晶纤维素对所有动物物种都是安全的。除了食品级要求外，没有与之相关的消费者安全问题。与任何纤维素一样，其灰分含量必须低于0.6%。它已被添加到GRAS通知清单中，在 “正常 “用量下使用时被普遍认为是安全的。作为一种纤维素，它属于国家有机计划的规定范围。可以与辅助成分结合，以提高吸收性能或改变粘性。

美国药典有更严格的标准，包括从颗粒大小分布到包装和储存。纤维素是第四级别的物质，必须要有有限的好氧微生物数量。它被要求储存在紧密的容器中，以减少暴露造成的损失。

欧洲的安全机构在2018年对MCC进行了重新评估，发现它在被排泄之前一直保持完整性。由于不需要担心吸收问题，口服急性毒性风险很低，遗传毒性也不大可能。根据第1333/2008号附件二法规，它作为技术食品添加剂受到监管，纯度标准由第231/2012号条例规定。它应该在最低要求的水平上使用。成员国被要求监测消费情况，采取基于风险的报告方法。

用于直接压缩的微晶纤维素的MCC质量等级

MCC的等级取决于纤维素的来源。MCC 101，商业名称为Avicel PH 101，通常用作抗结剂、乳化剂和脂肪替代品。它可以增加质地并增加体积。Ceolus MCC更适合于压缩。Avicel PH 101可以使泡沫定性并扩展淀粉，不过更适合于湿法制粒。
当涉及到流动性时，Avicel PH 102是首选的MCC类型。它的低密度值和溶解度使其重量变化和易碎性较低。更重要的是，它们使人体能够吸收重要的成分。直接压缩可以达到200级 – 一种具有优良润滑度的医药标准赋形剂。

302和102都具有良好的可压缩性和流动性，101提供最小的颗粒尺寸。302的体积密度较低。200级的平均粒径最大，但其卓越的流动性使其成为制药业中受欢迎的赋形剂。105具有最小的颗粒尺寸。

用MCC进行3D打印  

较新的受专利保护的MCC版本是可降解的生物复合材料，当它与增强型聚乳酸结合时，是3D打印的理想材料。这种新的MCC在2016年进行了首次测试，即使用双螺杆挤出和溶剂浇注来实现恰到好处的长丝形式。MCC并不完全与聚乳酸兼容，因此需要对其进行表面改性，这次尝试取得了巨大的成功。MCC完美地适用于添加剂制造与3D制造。它产生的废物极少，耗电量也很小。通过光合作用，它的拉伸和热性能非常适合于构建部件层。纤维素对于AM技术有一些重要的特性。它是最丰富的适合于三维应用的生物聚合物，可以用来构建纤维素基聚合物、打印丝、液体沉积建模和4D打印材料。添加剂制造技术需要快速的原型和可变的材料，纤维素恰好可以做到这两点。